معرفی داروی فینگولیمود جهت درمان بیماری MS ام اس

داروی فینگولیمود

داروهای خوراکی یکی از درمان های بیماری مالتیپل اسکلروزیس (MS) می باشند. یکی از این داروها، کپسول فینگولیمود (Fingolimod) است که خوشبختانه چندین شرکت ایرانی نیز این کپسول را تولید کرده اند. این دارو معمولا در ایران به عنوان خط دوم درمان توصیه می شود. یعنی بیمارانی که به نوعی به هر کدام از دارو های تزریقی قبلی واکنش داده باشند و یا پاسخ مناسبی به درمان با آن ها نداده باشند، فینگولیمود برای آن ها تجویز می شود. اگر در شرایطی بعنوان خط اول درمان نیز تجویز می گردد.

🩺 فینگولیمود با دوز ۰.۵ میلی گرم یک بار در روز از طریق خوراکی برای استفاده طولانی مدت در بیماران  مبتلا به ام اس به منظور کاهش تناوب و وخامت این بیماری به کار می رود و می تواند از روند بروز ناتوانی فیزیکی مربوط به بیماری ام اس جلوگیری کند.

 

مکانیسم اثر

بیماری ام اس یک بیماری خود ایمن است که در اثر فعالیت ناب­جای سیستم ایمنی علیه غشا میلین سلول های عصبی ایجاد می شود. از این رو مکانیسم اثر بسیاری از دارو ها هدف قرار دادن سیستم دفاعی بدن است.

بر اساس مطالب ذکر شده یکی از گروه های دارویی در درمان ام اس داروهای تضعیف کننده سیستم ایمنی که فینگولیمود هم جزو این دارو ها قرار می گیرد. داروی فینگولیمود توسط اسفینگوزین کیناز به فینگولیمودفسفات (متابولیت فعال) متابولیزه می شود. فینگولیمود فسفات به گیرنده های اسفینگوزین ۱-فسفات ۱ و ۳ و ۴ و ۵ متصل و توانایی خروج لنفوسیت ها را از گره های لنفاوی کاهش می دهد و در نتیجه از تعداد لنفوسیت های محیطی کاسته می شود.

فارماکودینامیک

فینگولیمود در شروع درمان یک کاهش گذرا در ضربان قلب و هدایت AV را سبب می شود و می تواند فاصله QT را افزایش می دهد. در عین حال روی تعداد سلول های ایمنی خون تاثیر می گذارد.

 

فارماکوکینتیک

چندین ویژگی مهم فارماکوکینتیک این دارو عبارتند از:

  • فراهمی زیستی مطلقداروی فینگولیمود از طریق خوراکی ۹۳ درصد می باشد.
  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت خونی ۱۲-۱۶ ساعت است.
  • همزمانی مصرف آن با غذا، حداکثر غلظت خونی و سطح زیر منحنی جذب فینگولیمود را تغییر نمی دهد.
  • نیمه عمر این دارو ۶ تا ۹ روز است.
  • تقریبا ۸۱ درصد ازطریق ادرار، ۲.۵ درصد از طریق مدفوع از بدن دفع می شود.
  • اتصال به پروتئین آن بیشتر از ۹۹.۷ درصد است.
  • حجم توزیع آن تقریبا ۱.۲۰۰ لیتر می باشد.
  • هنوز بخوبی موارد منع مصرف مشخص نیست.

سوخت و ساز فینگولیمد به ۳ طریق اصلی صورت می پذیرد:

۱. فسفریلاسیون انتخابی فضایی قابل برگشت به فینگولیمود فسفات

دیگر مقالات دکتر ناصر مقدسی
فقر فرهنگی مهم ترین ویژگی وضعیت ام اس در ایران

۲. اکسیداتیو از طریق سیتوکروم P450 4F2 با اسیدچرب مانند تجزیه شدن به متابولیت های غیر فعال

۳. تغییر فرم فارماکولوژیکی به آنالوگ های سرآمید غیر پلار غیر فعال

🩺 درضمن به دلیل عوارض جنینی، به خانم های در سنین باروری توصیه میشود که روی این دارو باردار نشوند و حتما یک روش جلوگیری از بارداری مناسب حین مصرف این دارو داشته باشند.

 

عوارض جانبی فینگولیمود

یکی از عوارض قابل کنترل فینگولیمود، کاهش تعداد لنفوسیت های خونی و افزایش آنزیم های کبدی است که معمولا با تغییر در تعداد مصرف دارو توسط پزشک معالج قابل رفع می باشند. از این رو بیمار باید در فواصل زمانی دو هفته ای بعد از مصرف نوبت اول و سپس هر سه ماه یک بار از نظر آنزیم های کبدی و شمارش سلول های خونی مورد بررسی قرار بگیرد. همچنین برای بررسی بیشتر آزمایشات خاص شامل شمارش تعداد سلول های خونی، آنزیم های کبدی و بررسی سابقه ابتلا به آبلا مرغان قبل از تجویز فینگولیمود، توسط پزشک معالج درخواست می شوند. همچنین با توجه به شرایط بیمار امکان دارد MRI  هم درخواست شود.

علاوه بر این یکی از عوارض مهم این دارو، بروز نوعی واکنش چشمی خاص می باشد که ماکولار ادما نام دارد و بلافاصله با قطع داروی فینگولیمود زیر نظر پزشک متخصص مغز و اعصاب خوب در تهران رفع می شود.

همچنین افزایش ریسک ابتلا به عفونت ها خصوصا عفونت های ادراری، تناسلی و ریوی یکی دیگر از عوارض فینگولیمود است. لذا به بیماران توصیه می شود که حین مصرف این دارو، توصیه های بهداشتی به منظور کاهش ریسک عفونت ها را رعایت نمایند.

سایر عوارض ناشی از مصرف فینگولیمود عبارتند از:

  • میگرن
  • سردرد
  • گیجی
  • تاری دید
  • برادی کاردی
  • افسردگی
  • اسهال
  • تنگی تنفس و سرفه
  • ضعف و بی حالی
  • خارش شدید
  • افزایش فشار خون
  • گز گز اندام ها
  • سینوزیت
  • کاهش وزن
  • ریزش مو
میگرن
عوارض ناشی از مصرف فینگولیمود

 

دیگر مقالات دکتر ناصر مقدسی
نقش MRI ام ار ای در تشخیص و درمان بیماری ام اس

تداخلات دارویی

فینگولیمود با داروهای زیادی تداخل دارد از این رو باید سایر داروهای مصرفی را به پزشک متخصص مغز و اعصاب خود اطلاع دهید.

مهمترین داروهایی که با فینگولیمود تداخل ایجاد می کنند عبارتند از:

  • آتنولول
  • آمیودارون
  • پروپرانولول
  • بتاکسولول
  • متوپرولول
  • دیلتیازم
  • واکسن فلج اطفال
  • واکسن تب زرد
  • واکسن آبله مرغان
تداخل دارویی واکسن ها
تداخلات دارویی با واکسن ها

 

❌ مصرف داروی فینگولیمود در بارداری

این دارو جز گروه دارو های D بارداری است و نباید در دوران بارداری مصرف شوند.

 

❗ نکاتی که حین مصرف داروی فینگولیمود باید بدانیم

۱. همه بیماران به مدت ۶ ساعت پس از مصرف اولین دوزداروی فینگولیمود برای علائم و نشانه های برادی کاردی باید تحت نظر گرفته شوند.

🩺 اولین نوبت مصرف داروی فینگولیمود در بیمارستان زیر نظر یک پرستار آموزش دیده در این حیطه انجام می شود تا بیمار از نظر ضربان قلب و واکنش های حساسیتی تحت نظر باشد. این کار به منظور پیشگیری از بروز عوارض قلبی دارو از جمله کاهش تعداد ضربان قلبی و آریتمی های خاص انجام می شود.

۲. قبل از شروع درمان یک آزمایش کامل خونی انجام شود و بیماران فاقد سابقه آبله مرغان یا فاقد واکسیناسیون علیه ویروس واریسلا زوستر جهت وجود آنتی بادی های VZV مورد آزمایش قرار بگیرند.

۳. معاینه کامل چشم قبل از درمان با فینگولیمود و ۳ تا ۴ ماه بعد از شروع درمان انجام گیرد. اگر بیماران اختلال در دید در هر دوره ای از درمان نشان دهند باید تحت ارزیابی چشم قرار بگیرند.

۴. بیماران در حین درمان و حداقل دو ماه پس از قطع درمان با فینگولیمود از لحاظ بروز عفونت تحت نظر قرار بگیرند.

۵. در حین درمان در صورت لزوم و داشتن علامت، اسپیرومتری برایارزیابی عملکرد ریه  انجام می شود.

۶. برای بیمارانی که علائم اختلالات کبدی را نشان می دهند آنزیم های کبدی بررسی شوند.

 

دکتر عبدالرضا ناصر مقدسی متخصص مغز و اعصاب و درمان بیماری ام اس (MS) در بیمارستان سینا مرکز تحقیقات ام اس

 

📝 نویسندهدکتر عبدالرضا ناصر مقدسی

4/5 - (9 امتیاز)

3 دیدگاه

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *